南瓜子含有十多种脂肪酸，即油酸、亚油酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、亚麻酸、肉豆蔻酸、花生酸、11，14-十八碳二烯酸、9，11-十八碳二烯酸、二十二碳酸、已酸、辛烯酸等；其中主要脂肪酸为亚油酸、油酸、棕榈酸和硬脂酸。南瓜子还含有植物甾醇、甾醇酯、磷脂酰胆碱、脑苷脂等类脂。南瓜子含有异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、色氨酸、精氨酸、组氨酸等十六种氨基酸和特殊的南瓜子氨酸。南瓜子含有维生素B1，维生素B2，维生素C，维生素E，维生素PP，泛酸等；含有丰富的锌、硒、锰、铜、铁、钙、磷、镁、钾、钠等矿质元素。南瓜籽还含有水苏糖、棉籽糖、毛蕊花糖、胰蛋白酶抑制剂、植酸、单宁酸等成分。

南瓜子中医学认为，南瓜子味甘性平无毒，有杀虫催乳、益肾化浊、止咳消肿等功效。主治多种寄生虫病、肾虚白浊、产后缺乳、脾虚胀满、萎黄、百日咳、痔疮等疾病，但多食壅气滞膈。

基础和临床研究表明，南瓜子能够麻痹寄生虫虫体神经，并使虫体出现退行性变，从而驱除绦虫、血吸虫等寄生虫，杀虫的有效成分是南瓜子氨酸。对泌尿系统疾病和前列腺增生有良好的治疗作用，其有效成分是南瓜种子油。此外，南瓜子还能够降血中低密度脂蛋白胆固醇，缓解高血压，抗炎，防治过敏性疾病，治疗青少年痤疮和皮脂溢。

美国科学家通过研究发现，经常吃南瓜子，有助于男性提高精子质量。